La heroína activa el sistema opioide, que regula procesos psíquicos y físicos tan importantes como la sensación de placer, de satisfacción, el control del dolor y de las funciones respiratorias y cardiovasculares. Este sistema produce unas sustancias naturales llamadas opioides endógenos cuyos efectos son imitados en gran parte por la heroína.
Así, el consumo de heroína activa el sistema opioide de forma antinatural y produce cambios en el cerebro que obligan a la administración continuada de esta droga para que no aparezca el síndrome de abstinencia, ya que el sistema nervioso central necesita la aportación externa de esta sustancia para mantener las funciones que realiza.
Al poco tiempo de su consumo llega al cerebro, donde se convierte en morfina y se adhiere a los receptores opioides, dando una oleada de sensaciones agradables, calma y euforia. La intensidad de estas sensaciones dependen de la cantidad consumida y de la rapidez con la que llega al cerebro.
Inicialmente se percibe acaloramiento de la piel, sequedad de boca y sensación de pesadez en las extremidades, en ocasiones seguidas de naúseas, vómitos y picor desagradable. Luego, somnolencia durante varias horas, las funciones mentales se ofuscan, las funciones cardíacas y respiratoria se alteran, a veces hasta el punto de ocasionar la muerte, según cantidad consumida.
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